«Хотя опиоиды, такие как оксикодон, метадон и фентанил, обычно используются для лечения периоперационной и послеоперационной боли, опиоиды связаны с повышенным риском побочных эффектов, наиболее серьезным из которых является угнетение дыхания», — сказал Альберт Дахан, доктор медицины, ведущий автор и профессор анестезиология в Медицинском центре Лейденского университета в Нидерландах. «Угнетение дыхания, вызванное опиоидами, может привести к повреждению мозга, остановке сердца или смерти».Современные лекарственные препараты для лечения опиоидно-индуцированной респираторной депрессии (OIRD) включают введение лекарственного средства, такого как налоксон, которое противодействует эффекту опиоида, и / или снижение доз опиоидов; однако и то, и другое мешает обезболиванию. И наоборот, GAL-021 — это стимулятор дыхания для внутривенного введения, который работает, блокируя определенные калиевые каналы в мозге, которые регулируют дыхание. Ранее сообщалось, что GAL-021 обращает вспять угнетение дыхания у животных без уменьшения обезболивания, связанного с опиоидами.
В исследовании GAL-021 стимулировал дыхание у 12 здоровых мужчин-добровольцев, перенесших угнетение дыхания, вызванное опиоидами, при этом их дыхательная способность снизилась на 25-30 процентов. У всех пациентов наблюдалось увеличение частоты дыхания и дыхательного объема, то есть количества воздуха, выдыхаемого во время нормального дыхания.
Исследователи также обнаружили, что GAL-021 не оказывает неблагоприятного воздействия на не респираторные переменные, такие как седативный эффект, обезболивание, кровоток или параметры безопасности.«Кажется, еще далеко до разработки сильнодействующих обезболивающих, не повышающих риск угнетения дыхания», — сказал доктор Дахан. «Использование дополнительного препарата, который обращает или предотвращает угнетение дыхания, вызванное употреблением опиоидов, не влияя на обезболивание, в настоящее время является нашим лучшим вариантом для лечения этого состояния. Хотя наши данные показывают, что GAL-021 является привлекательной альтернативой другим стимуляторам дыхания, необходимы дополнительные исследования для дальнейшего подтверждения этих выводов ».