Чтобы терапия была эффективной, она должна противодействовать устойчивости малярии к существующим лекарствам. Лекарства от малярии, такие как хлорохин и артемизинин, действуют в пищеварительной вакуоли малярийного паразита, которая служит желудком паразита. Убивающее действие хлорохина изучено лучше, чем действие артемизинина.
Как только хлорохин попадает в «желудок» паразита, мембрана желудка улавливает лекарство внутри (подобно закрытию и запиранию окна), и высокие уровни лекарства могут эффективно убить паразита. Однако у резистентных малярийных паразитов мембрана желудка мутирована, так что она не может удерживать лекарство внутри желудка, как окно со сломанным замком. Поскольку препарат больше не концентрируется в желудке, он больше не может эффективно убивать малярийных паразитов.Доцент Кевин Тан кафедры микробиологии Иммунология и доцент Брайан Даймок из отдела разработки лекарств и департамента фармацевтики разработали гибридный препарат, который сочетает в себе части хлорохина и хемореверсивное средство.
Это дает гибридному препарату механизм «двойного действия»: убивающий фактор (полученный из хлорохина) и второй компонент, который действует на это неисправное окно в желудке паразита, так что теперь он может снова закрываться (хемореверсивный агент). Препарат концентрируется внутри желудка устойчивого к лекарствам паразита и может убить паразита.Новый гибридный препарат убил штаммы малярии, выращенные в лаборатории, а также паразитов малярии от пациентов в Таиланде. Важно отметить, что препарат оказался очень эффективным против малярии, устойчивой как к хлорохину, так и к артемизинину.
Он был в три раза более эффективным, чем хлорохин, в уничтожении этих устойчивых штаммов. Исследователи продолжают совершенствовать гибридный препарат, чтобы сделать его еще более эффективным средством лечения устойчивой малярии. Эта работа была опубликована в Интернете 7 марта 2016 г. в журнале «Антимикробные агенты и химиотерапия».
Хотя противомалярийные препараты и химиореверсивные препараты использовались для лечения лекарственно-устойчивой малярии и раньше, это первый случай, когда для этой цели в одной новой молекуле был использован гибрид хлорохина и недавно открытого фактора хемореверсии. Единственная терапия имеет несколько преимуществ, которые делают ее многообещающим новым оружием против лекарственно-устойчивой малярии.
Помимо того, что он более удобен для приема, он имеет меньший риск лекарственного взаимодействия, может лучше всасываться и распределяться в организме и может привести к более медленному развитию новых устойчивых штаммов малярии.