Новый агент для ПЭТ-визуализации может помочь в лечении заболеваний головного мозга

Швейцарские и немецкие ученые разработали новый радиолиганд ПЭТ, 11C-Me-NB1, для визуализации GluN1 / GluN2B-содержащих рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) (класс рецепторов глутамата) в нервных клетках. Когда рецепторы NMDA активируются, в клетках увеличивается содержание кальция (Ca2 +), но слишком высокие уровни Ca2 + могут вызвать гибель клеток.

Поэтому лекарства, блокирующие рецепторы NMDA, используются для лечения широкого спектра неврологических состояний, от депрессии, невропатической боли и шизофрении до ишемического инсульта и заболеваний, вызывающих деменцию.«Значение работы заключается в том, что мы впервые разработали полезный радиолиганд ПЭТ, который может быть применен для визуализации субъединицы рецептора GluN2B рецепторного комплекса NMDA у человека», — объясняет Саймон М. Аметами, доктор философии, из Институт фармацевтических наук, ETH Zurich, Швейцария. «Доступность такого радиолиганда ПЭТ не только поможет лучше понять роль рецепторов NMDA в патофизиологии многих заболеваний мозга, в которые вовлечен рецептор NMDA, но также поможет выбрать соответствующие дозы клинически значимого рецептора GluN2B. Лекарства-кандидаты.

Введение правильной дозы лекарств пациентам поможет свести к минимуму побочные эффекты и приведет к повышению эффективности лекарств ».Для исследования 11C-Me-NB1 использовался на живых крысах для изучения дозы и эффективности элипродила, препарата, который блокирует рецептор NMDA GluN2B. ПЭТ-сканирование с новым радиолигандом успешно показало, что рецепторы полностью заняты при нейропротекторных дозах элипродила.

Новый радиолиганд также обеспечил визуализацию перекрестного взаимодействия рецепторов между рецепторами Sigma-1, которые модулируют передачу сигналов кальция, и рецепторами NMDA, содержащими GluN2B.Аметамей отмечает: «Эти результаты означают, что теперь доступен новый радиофармацевтический инструмент для изучения заболеваний мозга, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и рассеянный склероз, среди прочих. Он присоединяется к списку существующих радиофармпрепаратов для ПЭТ, используемых в исследованиях визуализации для исследования и понимания основных причин этих заболеваний головного мозга ». Он добавляет: «Кроме того, будущие исследования изображений с использованием этого нового радиолиганда прольют больше света на участие рецепторов NMDA, в частности рецепторов GluN2B, в нормальных физиологических процессах, таких как обучение и память, а также ускорят разработку лекарств-кандидатов GluN2B, которые в настоящее время в разработке."

Новости со всего мира