Открытие подробно описано в выпуске Nature Communications от 5 февраля, одного из ведущих биомедицинских исследовательских журналов Nature Research.Используя физико-химическую схему, которая изменяет свойства препарата долутегравир, ученые UNMC взяли модифицированный препарат и поместили его в нанокристаллы. Полученные кристаллы лекарственного средства легко распределяются по организму в тканевые резервуары ВИЧ-инфекции.
Усовершенствованная схема приема лекарств продлила срок действия препарата и его проникновение в «скрытые части тела» из мышечного места инъекции, одновременно увеличивая его действие по снижению вирусного роста. Ткани включали лимфатические узлы, костный мозг, кишечник и селезенку.Кристаллы модифицированного лекарственного средства не были токсичными, не разрушались при изменении температуры и оставались стабильными в течение нескольких месяцев.
После лечения все органы и функции организма остались нетронутыми.Покрытые частями жира кристаллы эффективно проходили через клеточные защитные мембраны и хранились внутри клеток в течение нескольких недель, сказал Говард Гендельман, доктор медицины, профессор и заведующий кафедрой, который вместе с Бенсоном Эдагвой, доктором философии, доцентом, совместно руководил исследованием в Отделение фармакологии и экспериментальной неврологии UNMC (PEN).После хранения внутри клеток, называемых макрофагами, лекарство медленно высвобождалось из кристалла в измененной неактивной форме, называемой «пролекарством». Затем клетка превращает пролекарство в активное лекарство, и тогда активное лекарство высвобождается в кровоток из запасов клетки и ткани.
«Сила этой системы в том, что она не только может быть эффективной в улучшении ухода и профилактики ВИЧ, — сказал д-р Эдагва, который разработал химические модификации лекарства, — но и может применяться ко многим классам лекарств помимо ВИЧ, таким как лекарства, используемые для лечения рака, других инфекционных заболеваний и дегенеративных заболеваний, поражающих мозг ».Важно отметить, что, по словам доктора Гендельмана, «новые продукты могут оптимизировать ограничивающий рост ВИЧ, так что стратегии, которые могут искоренить вирусную инфекцию, будут успешными».Доктора Гендельман и Эдагва также отметили двух других ученых, которые сыграли важную роль в открытии Брэди Силлмана, аспиранта, и Адитью Баде, доктора философии, преподавателя PEN.
Силлман реализовал эту концепцию и выполнил многие из описанных в отчете экспериментов, а доктор Бэйд провел биологические и вирусологические тесты.По словам доктора Гендельмана, UNMC поддержал этот проект с планами вскоре завершить строительство завода по производству наномедицины, который позволит производить лекарства и другие подобные лекарства в кампусе, начиная с этой осени.
Завод, расположенный на 11-м этаже Центра трансплантологии Lied, станет хорошим производственным объектом с функциональностью, аналогичной многим фармацевтическим компаниям.Патенты были поданы и поддержаны как UNeMed, партнером UNMC по передаче технологий, так и ViiV Healthcare, дочерней компанией GSK (GlaxoSmithKline).
Исследование финансировалось ViiV Healthcare и исследовательскими грантами четырех институтов Национальных институтов здравоохранения — злоупотребления наркотиками, психического здоровья, неврологических расстройств и инсульта и старения.