Исследователи представят свою работу сегодня на 253-м Национальном собрании. Экспозиция Американского химического общества (ACS).
«У этих двух зависимостей есть общая черта, поэтому мы подумали, что можем разработать лекарства, нацеленные на обе», — говорит Роджер Л. Папке, доктор философии, один из ведущих исследователей проекта. Ведущий научный сотрудник Николь А. Хоренштейн, доктор философии, и Папке, вместе с Клэр Стоукс и Мартой Куадри, доктор философии, изучают соединения из ореха арека, чтобы создать новые молекулы, которые могли бы работать лучше, чем существующие препараты для прекращения курения, такие как как Chantix® (варениклин).
По данным Центров США по контролю и профилактике заболеваний, более 480000 человек ежегодно умирают в США от последствий курения сигарет. Рецептурные препараты для прекращения курения, которые в настоящее время доступны на рынке, могут хорошо работать, но также могут вызывать вредные побочные эффекты. Например, некоторые пациенты, принимающие варениклин, сообщают о суицидальных мыслях, лунатизме и сердечно-сосудистых проблемах.Из-за побочных эффектов варениклина такие исследователи, как Папке и Хоренштейн, работают над альтернативами в Университете Флориды.
Варениклин снижает тягу к никотину, связываясь с теми же рецепторами, которые прикрепляют молекулы никотина к клеткам мозга, но активирует эти рецепторы в меньшей степени. По словам Папке, нежелательные эффекты возникают из-за того, что препарат также связывается с другими никотиновыми рецепторами, которые не связаны с зависимостью. «Молекулы, которые мы разрабатываем, более специфичны — они вообще не нацелены на эти рецепторы, поэтому наши соединения должны быть более безопасными», — говорит он.Идея изучить орех ареки возникла, когда Папке получил на Борнео меч охотника за головами.
Он узнал, что необычная резьба на рукояти могла быть сделана кем-то из бетеля. Квиды готовят, смешивая нарезанные орехи арека с гашеной известью (гидроксид кальция), специями или сладостями, а в некоторых случаях и с табаком, и заворачивая смесь в листья виноградной лозы бетеля. При жевании квида зубы пользователей становятся ярко-красными и вынуждают их выплевывать много красной слюны, которая обесцвечивает местные тротуары и здания.
Хуже того, употребление фунта вызывает привыкание и приводит к серьезным последствиям для здоровья, включая рак полости рта и сердечно-сосудистые проблемы.В своей предыдущей работе Папке и Хоренштейн изучали ареколин, один из психоактивных алкалоидов в орехе арека. Они обнаружили, что ареколин стимулирует те же рецепторы клеток мозга, ответственные за никотиновую зависимость, но не стимулирует другие типы никотиновых рецепторов.Сейчас Хоренштейн синтезирует ряд соединений, структура которых немного отличается от ареколина.
Исследователи обнаружили, что некоторые из этих новых соединений также связываются с рецепторами, связанными с зависимостью, оставляя другие рецепторы в покое. Это означает, что эти аналоги ареколина могут лечить зависимость от сигарет или бетеля без побочных эффектов.
Следующим шагом Хоренштейна и Папке является поиск финансирования, чтобы они могли протестировать эти потенциальные новые препараты на животных.